کاربرد تکنیک پراکندگی جامد برای افزایش حلالیت داروهای کم محلول در آب

نوع مقاله : تالیفی

نویسندگان

1 عضو هیئت علمی / پژوهشگاه پلیمر و پتروشیمی ایران

2 پژوهشگاه پلیمر و پتروشیمی ایران

چکیده

چکیده

حلالیت و نفوذپذیری داروها از مهمترین خواص هر دارو می باشند که بر فراهمی زیستی آنها تأثیر می گذارد. در جدول طبقه‌بندی زیست داروها (BCS) تعداد زیادی از مواد فعال دارویی با انحلال پذیری کم (گروه I و II) قرار دارند که بندرت به بازار مصرف عرضه شده اند. بنابراین لازم است راه حلی برای افزایش حلالیت این نوع داروها ارائه شود. روش های زیادی برای فرموله کردن داروهای نامحلول در آب با هدف افزایش انحلال پذیری و بواسطه آن افزایش جذب دارو در دستگاه گوارش ارائه شده است از این میان روش پراکندگی جامد یکی از مهمترین روش ها محسوب می شود. از دهه 1960 میلادی، توسعه فرمولاسیون های دارویی بر پایه روش پراکندگی جامد دستخوش پیشرفت های چشمگیری شده است. برای تهیه سامانه های حاوی دارو می توان به رویکردهای مبتنی بر حلال و روش مذاب اشاره کرد. کاربرد بسترهای مختلف از یک حامل پلیمری منفرد تا حامل های چندتایی حاوی امولسیفایر در طراحی فرمولاسیون پراکندگی جامد منجر به بهبود پایداری و عملکرد این سامانه ها شده است. در این مقاله کاربرد تکنیک پراکندگی جامد برای تهیه فرمولاسیون های دارویی معرفی شده و همچنین خلاصه ای از روش تهیه و پیشرفت های اخیر در این زمینه مرور خواهد شد.

کلیدواژه‌ها

موضوعات


عنوان مقاله [English]

Solid dispersion technique to enhance the solubility of poorly water-soluble drugs

نویسندگان [English]

  • Arezou Mashak 1
  • Hamid Mobedi 2
1 -
2 Iran polymer and petrochemical institute
چکیده [English]

Abstract

The solubility and permeability of drugs are the most important biopharmaceutical properties that effect their bioavailability. In the Biopharmaceutics Classification System (BCS), there are a large number of active pharmaceutical ingredients (APIs) with low solubility (BCS classes II and IV) that are only a minority on the market. Therefore, it is necessary to offer a solution for increasing thier solubility. There are many preparation methods to enhance the solubility and dissolution rate of drugs and thereby absorption in the gastrointestinal tract. Among them, solid dispersion method is considered one of the most important methods. Since 1960s, the development of pharmaceutical formulations based on the solid dispersion method has undergone great progress. Solvent-based and melting methods can be mentioned for the preparation of drug-containing systems. The use of different carriers from a single polymeric carrier to multiple carriers containing emulsifier in the design of solid dispersion formulations has led to the improvement of the stability and performance of these systems. In this article, the solid dispersion technique for the preparation of pharmaceutical formulations is introduced, and also a summary of the preparation methods and the recent advances in this field will be reviewed.

کلیدواژه‌ها [English]

  • solid dispersion systems
  • poor water solubility drugs
  • hydrophilic polymers
  • solvent evaporation method
  • solubility