فسفولیپیدها و کاربردهای آن‌ها در سامانه‌های رهایش دارو

نوع مقاله: تالیفی

نویسندگان

1 سرپرست گروه پژوهشی شیمی و پلیمر، پژوهشگاه استاندارد

2 پژوهشگاه استاندارد، پژوهشکده شیمی و پتروشیمی، گروه پژوهشی شیمی

چکیده

در سامانه‌های رهایش دارو، هدف افزایش زیست‌دسترسی به داروها در زمان‌ها و محل‌های خاص از بدن، قابلیت حفظ غلظت دارو در حدی به‌نسبت ثابت برای مدتی مشخص، قابلیت تنظیم سرعت رهایش دارو، قابلیت دارورسانی چندگانه، افزایش اثربخشی دارو و کاهش آثار جانبی آن بر سایر سلول‌های سالم است. عوامل درمانی که امروزه در برخی موارد استفاده می‌شوند، نظیر پروتئین‌ها-پپتیدها، نوکلئیک اسیدها، ضدسرطان‌ها و سایر داروها، معایبی مانند کمبود زیست‌دسترسی، رهایش سریع، سمیت زیاد و آثار جانبی بسیار مضر دارند. از این رو، طراحی روش‌های رهایش و حامل‌های دارو، انقلابی را در زمینه درمان بسیاری از بیماری‌ها ایجاد کرده که در حال پیشرفت روزافزون است. فسفولیپیدها، ترکیباتی هستند که به‌علت دارابودن گروه فسفات، خاصیت دوقطبی داشته و دارای یک سر آب‌دوست و دو شاخه چربی‌دوست هستند. فسفولیپیدها می‌توانند ترکیبات دارویی آب‌دوست و چربی‌دوست را در یک ساختار سازگار با سلول زنده حمل کرده و آن‌ها را در نفوذ به درون سلول زنده و هدف یاری کنند. همچنین، آن‌ها با پوشاندن سطح بلورها به‌عنوان مواد فعال سطحی (ترکننده)، باعث افزایش آب دوستی داروهای آب‌گریز و افزایش کارایی دارورسانی می‌شوند. در این مقاله، انواع مختلف فسفولیپیدها، ساختار، منابع، خواص فیزیکی، کمپلکس آن‌ها با دارو، میسل‌های فسفولیپید و پارامترهای مؤثر در انتخاب این ترکیبات برای دارورسانی بررسی می‌شود. 

کلیدواژه‌ها

موضوعات


عنوان مقاله [English]

Phospholipids in Drug Delivery Systems

نویسندگان [English]

  • laleh adlnasab 1
  • Fatemeh Gaffarzadeh 2
2 Department of Chemistry, Chemical and Petrochemical Institute, Standard Research Institute
چکیده [English]

The main aim in drug delivery systems, is to increase drug bioavailability at specific time and location of the body, the ability to maintain a relatively constant drug concentration in the specific period of time, adjustable release rate of the drug, the ability to deliver multiple drug substances, increasing the efficiency and reducing the side effects on the other non-diseased host tissues. Some therapeutic agents such as proteins/peptides, nucleic acids, anti-carcinogens, and other drugs, used nowadays, may have the drawbacks of low bioavailability, rapid clearance, high toxicity and very harmful side effects. The invention of drug delivery and drug carriers has created a revolution in the treatment of many diseases which is increasing in progress. Phospholipids are compounds with bipolar nature due to the presence of phosphate group, a hydrophilic head and two lipophilic branches. Phospholipids can carry hydrophilic and hydrophobic pharmaceutical compounds in a structure compatible with living cells and serve their penetration in living cells and into the target cell. Phospholipids as surface-active wetting agents cover the surface of crystals to enhance the hydrophilicity of hydrophobic drugs and higher efficiency in drug delivery. In this paper, studies are extended to different kinds of phospholipids, their structures, their sources, physical properties, their complexes with drugs, phospholipid micelles and effective factors in their selection for drug delivery systems.

کلیدواژه‌ها [English]

  • phospholipid
  • drug delivery
  • bioavailability
  • bipolar property
  • therapeutic influence
1.Yang R., Zhang X., and Li F., Role of Phospholipids and Copolymersin Enhancing Stability and Controlling Degradation of Intravenous Lipid Emulsions, Colloids Surf., A, 436, 434-442, 2013.
2.Stafford R.E. and Dennis E.A., Lysophospholipids as Biosurfactants,Colloids Surf., 30, 47-64, 1987.
3.McIntosh T.J., Simon S.A., and Needham D., Structure and Cohesive Properties of Sphingomyelin/Cholesterol Bilayers, Biochemistry, 31, 2012-2020, 1992.
4.Rossi M., Bioactive Egg Compounds, Use of Lecithin and Lecithin Fractions, Springer, 229-239, 2007.
5.Jimenez-Rojo N., García-Arribas A.B., Sot J., Alonso A., and Goni F.M., Lipid Bilayers Containing Sphingomyelins and Ceramides of Varying N-acyl Lengths: A Glimpse into SphingolipidComplexity, Biochim. Biophys. Acta, Part B: Biomembr.,
1838, 456-464, 2014.

6.Henry J.V.L., Fryer P.J., Frith W.J., and Norton I.T., The Influenceof Phospholipids and Food Proteins on The Size and Stabilityof Model Submicron Emulsions, Food Hydrocolloids, 24, 66-71, 2010.
7.Cullis P.R., Hope M.J., and Tilcock C.P.S., Lipid Polymorphismand The Roles of Lipids in Membranes, Chem. Phys. Lipids, 40, 127-144, 1986.
8.Edwards K., Johnsson M., Karlsson G., and Silvander M., Effect of Polyethyleneglycol-Phospholipids on Aggregate Structure in Preparations of Small Unilamellar Liposomes, Biophys. J., 73, 258-266, 1997.9.
Filippov A., Munavirov B., and Antzutkin O.N., Phase Transition,Ordering and Lateral Diffusion in Phospholipid Bilayers in the Presence of Poly()ethylene oxide)(, Mendeleev Commun., 22, 250-251, 2012.

10.Papahadjopoulos D., Vail W., Jacobson K., and Poste G., CochleateLipid Cylinders: Formation by Fusion of Unilamellar Lipid Vesicles, Biochim. Biophys. Acta, 394, 483-491, 1975.
11.Taylor K.M. and Morris R.M., Thermal Analysis of Phase Transition Behavior in Liposomes, Thermochim. Acta, 248, 289-301, 1995.
12.Solier J.D., Galera-Cortés E., Sabaté R., and Estelrich J., Translational Diffusion in Charged Phospholipid Bilayer Membranes, Colloids Surf., A, 270–271, 88-92, 2005.
13.Grüll H. and Langereis S., Hyperthermia-Triggered Drug Delivery from Temperature-Sensitive Liposomes using MRI-guided High Intensity Focused Ultrasound, J. Controlled Release,161, 317-327, 2012.
14.Kepczynski M., Nawalany K., Kumorek M., Kobierska A., Jachimska B., and Nowakowska M., Which Physical and Structural Factors of Liposome Carriers Control Their Drug-Loading Efficiency, Chem. Phys. Lipids, 155, 7-15, 2008.
15.Ishida T., Harada M., Wang X.Y., and Kiwada H., Accelerated Blood Clearance of PEGylated Liposomes Following PrecedingLiposome Injection: Effects of Lipid Dose and PEG SurfaceDensity and Chain Length of the First-Dose Liposomes, J. Controlled Release, 105, 305-317, 2005.
16.Levant B., Crane J.F., and Carlson S.E., Subchronic AntipsychoticDrug Treatment does Not Alter Brain Phospholipid FattyAcid Composition in Rats, Prog. Neuro-Psychopharmacol. Biol. Psychiatry, 30, 728-732, 2006.
17.Kluza E., Yuin Yeo S., Schmid S., Schaft D.W.J., Boekhoven R.W., Schiffelers R.M., Storm G., Strijkers G.J., and Nicolay
K., Antitumor Activity of Liposomal Glucocorticoids: The Relevance of Liposome-Mediated Drug Delivery, Intratumoral
Localization and Systemic Activity, J. Controlled Release, 151, 10-17, 2011.
18.Bayati S., Galantini L., Knudsen K.D., and Schillen K., Complexesof PEO-PPO-PEO Triblock Copolymer P123 and Bile Salt Sodium Glycodeoxycholate in Aqueous Solution: A Small Angle X-ray and Neutron Scattering Investigation, Colloids
Surf., A, 504, 426-436, 2016.
19.Maitani Y., PEGylated Lipidic Systems with Prolonged CirculationLongevity for Drug Delivery in Cancer Therapeutics, J. Drug Delivery Sci. Technol., 21, 27-34, 2011.
20.Shelke S.S., Phytosomes- A New Herbal Drug Delivery System,Int. J. Res. Pharm. Biomed. Sci., 3, 1710-1715, 2012.
21.Zarif L., Graybill J.R., Perlin D., and Mannino R.J., Cochleates:New Lipid-Based Drug Delivery System, J. Liposome Res., 10, 523-538, 2000.
22.Syed U.M., Woo A.F., Plakogiannis F., Jin T., and Zhu H., Cochleates Bridged by Drug Molecules, Int. J. Pharm., 363, 118-125, 2008.